晚期癌口服药Orgovyx可获FDA批准

近日，Myovant Sciences公司类固醇Orgovyx（relugolix，120m剂）赢得美国食品和类固醇管理局（FDA）批准后，使用疗程中所后期恶性肿瘤症状。该药通过优先审议程序赢得批准后。在III期HERO研究课题中所，relugolix疗程的缓解率高达96.7%，显著远胜硫酸亮丙瑞林（为88.8%），同时将主要哮喘妨碍暴力事件（MACE）高风险减少了54%。

比如说正因如此，Orgovyx是美国FDA批准后使用疗程中所后期恶性肿瘤的第一个也是唯一一个本品促性腺雌激素释放雌激素（GnRH）受体抑制。中所后期恶性肿瘤的疗程方案之一是雄雌激素剥夺治疗（ADT），即通过类固醇减少帮助恶性肿瘤细胞生长的雌激素水平。

以外，FDA批准后疗程恶性肿瘤的ADT类固醇是切除剂或皮下植入剂，Orgovyx则是一种本品GnRH受体抑制。relugolix能消除睾丸皮质醇的降解，这种雌激素可诱因恶性肿瘤细胞的生长。此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中所的GnRH受体，减少卵巢睾酮的降解，这种雌激素已知可诱因子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。

除了技术开发每日一次本品relugolix片剂（120mg）疗程中所后期恶性肿瘤之外，Myovant Sciences也正在技术开发每日一次的本品relugolix复方片（relugolix 40mg、睾酮1.0mg、硫酸炔诺酮0.5mg）疗程女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。上周3年底和6年底，Myovant Sciences分别向欧洲类固醇管理局（EMA）和FDA审批了relugolix复方片的港交所申领，使用疗程子宫肌瘤女性的中所重度呕吐。子宫肌瘤最常见于的2种呕吐是年底经过多（hey menstrual bleeding，HMB）和疼痛。如果赢得批准后，relugolix复方片将为子宫肌瘤女性症状提供者一种一日一片的疗程方案。

FDA批准后Orgovyx（relugolix）疗程中所后期恶性肿瘤，基于III期HERO研究课题的阳性结果。这是一项比较relugolix和硫酸亮丙瑞林（leuprolide acetate）的随机、开放标签、平行三组、多国临床研究课题，在900多例需要至少一年持续雄雌激素剥夺疗程（ADT）的雄激感性中所后期恶性肿瘤症状中所开展。研究课题中所，症状以2:1的比例被随机分配，接受relugolix（单剂360mg加载剂量，之前每日一次120mg）或硫酸亮丙瑞林贮库型三组分（3年底一次）切除疗程。

结果表明，relugolix降到主要三站：疗程48周前夕，relugolix三组有96.7%的成人实现与此相关水平（＜50ng/dL）的持续皮质醇消除，而硫酸亮丙瑞林疗程三组比例为88.8%。

此外，relugolix也降到了全部6个关键次要三站（p值均＜0.0001），显示在皮质醇的快速和深度消除、PSA反应、暂停疗程后皮质醇的恢复多方面均远胜硫酸亮丙瑞林。relugolix三组和硫酸亮丙瑞林三组的妨碍暴力事件总心血管疾病具有可比性（92.9% vs 93.5%）。主要哮喘妨碍暴力事件（MACE）多方面，relugolix三组与硫酸亮丙瑞林三组相比高风险减少54%（心血管疾病：2.9% vs 6.2%），这些暴力事件包括非即便如此心肌梗死、非即便如此卒中所和全因死亡。在有MACE阿兹海默的成人中所，relugolix三组与硫酸亮丙瑞林三组相比MACE暴力事件报告减少了80%（3.6% vs 17.8%）。该研究课题的另一个次要三站统计数据——无与此相关抵抗生存期，预估在2020年第三季度赢得。

relugolix工程学结构式和作用机制

在日本，relugolix于2019年1年底赢得批准后，品牌名Relumina，使用改善子宫肌瘤引起的下列呕吐：年底经过多、下腹痛、腰痛和贫血。

译者出处：Myovant Sciences scores FDA approval for Orgovyx in prostate cancer

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